Описание продукта
Лифитеграст — это новый низкомолекулярный противовоспалительный препарат, специально разработанный для лечения синдрома сухого глаза (ССГ), распространенного офтальмологического заболевания, характеризующегося недостаточной выработкой слез или плохой стабильностью слезной пленки. Основной механизм его действия заключается в ингибировании взаимодействия между лимфоцит-ассоциированным антигеном 1 (LFA-1) на поверхности иммунных клеток и межклеточной молекулой адгезии 1 (ICAM-1), экспрессируемой на эпителиальных клетках роговицы и конъюнктивы. Этот блокирующий эффект предотвращает привлечение и инфильтрацию воспалительных клеток в ткани глаза, снижает высвобождение провоспалительных медиаторов, таких как цитокины и хемокины, и тем самым облегчает типичные симптомы ССГ, включая сухость, ощущение инородного тела, жжение и светобоязнь.
Лифитеграст, разработанный компанией Shire Pharmaceuticals (США), был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2016 году под торговым названием Xiidra. Будучи первым антагонистом LFA-1, одобренным для лечения синдрома сухого глаза, он обладает преимуществами быстрого начала действия (облегчение симптомов наблюдается в течение нескольких недель) и хорошей переносимости, при этом побочные реакции в основном ограничиваются временным раздражением глаз. Клинически он эффективно улучшает воспалительные процессы в глазах, повышает стабильность слезной пленки и применим как для пациентов с легкой и средней, так и с тяжелой формами синдрома сухого глаза, предоставляя новую терапевтическую альтернативу традиционным искусственным слезам.
Его физико-химические свойства имеют решающее значение для разработки рецептур и контроля качества: он хорошо растворим в N,N-диметилацетамиде и тетрагидрофуране, но практически нерастворим в этаноле и воде, что создает проблемы при разработке водных рецептур. Удельное вращение находится в диапазоне от -6° до -10° (ДМСО, 20℃), и предъявляются строгие стандарты чистоты и качества: чистота основного пика ≥99,5%, содержание изомеров ≤0,1%, содержание отдельных примесей ≤0,10%, остаток при прокаливании ≤0,1%, содержание тяжелых металлов ≤10 ppm, содержание воды ≤2,0%, а содержание безводной основы от 98,0% до 102,0% — для обеспечения эффективности и безопасности.
Для упаковки внутренний слой выполнен из фармацевтического полиэтилена низкой плотности, а внешний слой – из композитной пленки на основе полиэстера, алюминия и полиэтилена. Такая двухслойная упаковка эффективно изолирует от влаги, кислорода и внешних загрязнений, обеспечивая химическую стабильность лекарственного препарата при длительном хранении и транспортировке.
Технические характеристики продукта
| Элемент | Единица | Спецификация |
| Появление |
| белый до кремового, однотонный |
| Растворимость |
| Хорошо растворим в N,N-диметилацетамиде и тетрагидрофуране, но практически нерастворим в этаноле и воде. |
| Специфическое вращение |
| от -6° до -10° (ДМСО, 20℃) |
| Идентификация |
| инфракрасная спектроскопия + время удерживания в ВЭЖХ |
| Другие примеси | % | ≤0,10 |
| Сопутствующие вещества - Общее содержание примесей | % | ≤0,5 |
| Чистота основного пика | % | ≥99,5 |
| Изомерный состав | % | ≤0,1 |
| Содержание | % | Содержание безводного сырья составляет от 98,0% до 102,0%. |
| Остатки после прокаливания | % | ≤0,1 |
| Содержание воды |
| ≤2.0 |
| Тяжелые металлы | ppm | ≤10 |
| Хранилище |
| Внутренний слой выполнен из фармацевтического полиэтилена низкой плотности в виде пакетов, а внешний слой – из композитной пленки на основе полиэстера, алюминия и полиэтилена. |
описание2